Больше товаров в телеграм канале >>>
https://t.me/+yHs9KTAey8M3NjBi
Фармакологическое действие — антигистаминное.
Фармакодинамика
Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) является антигистаминным средством с селективной антагонистической активностью к H1-рецепторам без антихолинергического и блокирующего α1-адренергические рецепторы действия. Кроме этого, у фексофенадина не наблюдается седативного действия и других эффектов со стороны ЦНС. В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина, принимаемого внутрь 1 или 2 раза в сутки, проявляется через 1 ч, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч после его приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату. При однократном приеме фексофенадина внутрь наблюдается дозозависимое увеличение антигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 до 130 мг. При использовании той же модели антигистаминного действия было установлено, что для постоянного в течение 24 ч действия была необходима доза не менее 130 мг. Максимальное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%. У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240 мг фексофенадина 2 раза в сутки в течение 2 нед, величина скорригированного интервала QT (QTc) не отличалась от таковой при приеме плацебо. Также не наблюдалось изменений интервала QTc при приеме фексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 6,5 дней и 240 мг/сут в течение 1 года по сравнению с величиной интервала QTc при приеме плацебо. Даже при плазменной концентрации, в 32 раза превышающей терапевтические концентрации у человека, фексофенадин не оказывал влияние на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом сердце.
Показания препарата Телфаст® сезонный аллергический ринит (для уменьшения симптомов) — таблетки 120 мг. хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения симптомов) — таблетки 180 мг
Противопоказания
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет. С осторожностью: хроническая почечная и печеночная недостаточность, а также пациенты пожилого возраста (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов); сердечно-сосудистые заболевания, в т.ч. и в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию, см. «Побочные действия»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет достаточного количества данных о применении фексофенадина беременными женщинами. Ограниченные исследования у животных показали отсутствие признаков наличия неблагоприятного влияния на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие. Фексофенадин не должен использоваться при беременности. Данные по содержанию фексофенадина в грудном молоке при его приеме кормящими грудью женщинами отсутствуют. Однако при приеме терфенадина наблюдалось его проникновение в грудное молоко лактирующих женщин. Поэтому применение фексофенадина во время периода кормления грудью не рекомендуется.
Побочные действия
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях наиболее часто (≥1 — <10%) наблюдавшимися нежелательными эффектами были головная боль (7,3%), сонливость (2,3%), головокружение (1,5%) и тошнота (1,5%). При приеме фексофенадина частота вышеуказанных неблагоприятных эффектов была подобна таковой при приеме плацебо. В плацебо-контролируемых исследованиях с частотой менее 1% (одинаково при приеме фексофенадина и плацебо) и при постмаркетинговом применении препарата были отмечены слабость, бессонница, нервозность; нарушения сна или необычные сновидения (паронирия), такие как кошмары; тахикардия, сердцебиение; диарея. В редких случаях (≥0,01 — <0,1%) наблюдались экзантема, крапивница, зуд и другие реакции гиперчувствительности, такие как отек Квинке, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожных покровов, системные анафилактические реакции.
Взаимодействие
При совместном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2–3 раза, но это не ассоциируется со значимым удлинением интервала QTc. Не наблюдалось достоверных различий в частоте возникновения неблагоприятных эффектов при применении этих препаратов в монотерапии и в комбинации. Исследования у животных показали, что вышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина, вероятно, связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижением его билиарной экскреции или секреции в просвет ЖКТ. Взаимодействие между фексофенадином и омепразолом не наблюдается. Не взаимодействует с ЛС, метаболизирующимися в печени. Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего в результате, по-видимому, связывания в ЖКТ.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой. Сезонный аллергический ринит: рекомендуемая доза для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 120 мг 1 раз в день. Хроническая идиопатическая крапивница: рекомендуемая доза для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 180 мг 1 раз в день. Пациенты группы риска. Исследования в специальных группах риска (пациенты пожилого возраста, с почечной и печеночной недостаточностью) показали, что для больных этих категорий не требуется коррекция режима дозирования.
Передозировка
Симптомы: головокружение, сонливость, сухость во рту. Здоровыми добровольцами принимались однократные дозы до 800 мг и курсовые дозы до 690 мг 2 раза в сутки в течение 1 мес или 240 мг 2 раза в сутки в течение 1 года без каких-либо значимых нежелательных эффектов по сравнению с плацебо. Максимальная переносимая доза для фексофенадина не установлена. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости — симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, составлял как минимум 2 ч. Влияние на способность водить машину и выполнять работы, требующие концентрации внимания. При приеме препарата возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих нестандартной реакцией). Поэтому рекомендуется до занятия такими видами деятельности проверить индивидуальную реакцию на прием фексофенадина.Телфаст назначается для уменьшения проявлений симптомов сезонных аллергических ринитов, а также хронической идиопатической крапивницы.
Производство Египет
Відгуки
Відгуків немає, поки що.